Anestésico Local

lAnestesia local  

 

São bases orgânicas fracas, pobremente solúvel em água. Por isso, as soluções comerciais são preparadas como sais ácidos (hidrossolúvel), geralmente obtidos por adição de ácido clorídrico.

Os Anestésico local que pode ser indicado tanto para uso injetável quanto para uso tópico ex. Lidocaína.

 

A efetividade depende da  natureza química das drogas individualmente; concentração da droga usada, média de difusão dos sais anestésicos e da base livre e adição de vasoconstritores.

 

Mecanismo de ação-  bloqueiam fisicamente por interacções lipofílicas (ocluindo o poro) os canais de sódiodas membranas dos terminais dos neurônios. Como o potencial de ação é dependente do influxo de sódio, ao não ocorrer não há propagação do sinal nervoso.

 

Indicado para operações simples, que envolvem pequenas áreas, como algumas cirurgias plásticas ou para suturar cortes (dar pontos).

 

Os Al corresponde ao bloqueio reversível da condução nervosa, determinando perda das sensações sem alteração do nível de consciência. Reversibilidade de efeito é a principal característica que diferencia anestésicos locais de agentes neurolíticos, como fenol e álcool.  

 

A molécula típica de anestésico local é formada  por um grupo lipofílico (usualmente um anel benzeno) e um grupo hidrofílico (usualmente amina terciária), separada por uma cadeia intermediária que incluem ligação éster ou amida. O grupo lipofílico (lipossolúvel) é necessário para a passagem da molécula pela membrana da célula nervosa, enquanto o grupamento hidrofílico (ionizável) interage com o receptor celular. anestésicos locais classificam-se-  em agentes tipo éster ou amida.

(Lipofílicas propriedades que os anestésicos devem ter)

Existem inúmeros tipos de anestésicos tópicos que podem ser administrados, cada um com sua devida indicação.   

 

Apesar das precauções, alguma pequena quantidade de fármaco chega sempre a outros órgãos, nomeadamente ao cérebro e ao coração.

 

Efeitos adversos-  Ansiedade com tremores; Euforia; agitação;

Confusão; Convulsões (incomum); Depressão nervosa.  

Efeitos adversos em altas doses algum risco de depressão respiratória; Vasodilatação e redução da frequência cardiaca;  Hipotensão arterial e Reacções alérgicas.

 

Sinais de alergia- surgimento de angioedema, urticária, febre e dermatite.  

 

Pode apresentar algumas complicações incluem náuseas e vômitos, quando se injeta quantidade excessiva de solução anestésica em direção aos nervos palatinos maiores.

 

Deve  sempre levar em consideração, para determinação da dose a ser injetada, a quantidade do anestésico expressa em mg, e não o número máximo de tubetes.

A dose de anestésico local para uma criança deve ser medida levando-se em consideração a sua massa corpórea.

 

Vasoconstritor - tem a propriedade de diminuir a absorção do anestésico.

 

Dificuldade de anestesia na presença de infecção-  é o fato de ocorrerem alterações morfológicas nos nervos inflamados, inclusive brotamento axonal, o  que pode explicar a hiperalgesia em sítios infectados.  Quando se utiliza AL em tecidos infectados, deve-se considerar que, como as áreas infectadas estão hiperêmicas, os anestésicos locais neles injetados provavelmente atingirão a circulação sistêmica mais rapidamente do que em tecidos não infectados.

 

O sistema cardiovascular, quando exposto a doses elevadas de anestésicos, tem diminuída a excitabilidade, a contratilidade, a frequência cardíaca e a condutibilidade do miocárdio, fatores que, em conjunto, diminuem o rendimento cardíaco.

 

Anestesicos  ésteres são hidrolisados por enzimas encontradas de forma ampla em plasma e diferentes tecidos. Isso pode determinar duração de efeito menor. Faz exceção a tetracaína, de efeito mais prologando. São hidrolizados em solução aquosa.  Exemplo : De ácido benzoico (Cocaína e Tetracaína) e De ácido para-aminobenzóico (PABA) (Procaína, Cloroprocaína, Propoxicaína  e Benzocaína)  

  

Anestesicos Amidas sofrem metabolismo hepático, com conseqüente maior duração de ação. Ésteres determinam maior taxa de reações de hipersensibilidade, enquanto alergias são raras com anestésicos tipo amida. Anestésicos do tipo amida - são resistentes à hidrólise e são excretados inalterados pela urina em uma percentagem maior que os do grupo éster. 

· Anestésicos local de Curta duração – Procaína e clorprocaína.

 

· Anestésicos local de Média Duração – Lidocaína , mepivacaina e Prilocaína.

 

· Anestésicos local de Longa duração Tetracaína, Ropivacaína, Bupivacaína, etidocaína, Ropivacaína e Articaína. 

·                 De uma maneira geral, os anestésicos que apresentam maior lipossolubilidade induzem um efeito mais intenso e prolongado, uma vez que alcançam o interior dos axônios, o local de ação, de uma forma mais efetiva.

·                 Os anestésicos locais com menor pka se ionizam mais e tendem a alcançar o interior dos axônios de forma mais lenta, o que determina um início de efeito menos rápido.

 

·                 Predominam as soluções do tipo amida, que são eliminadas em sua maior quantidade pelos rins. Estão disponíveis na forma de sais e são constituídos de uma associação de uma base fraca e um ácido forte.

 

· Raros indivíduos são sensíveis a anestésicos locais. A hipersensibilidade parece ocorrer mais comumente com anestésicos locais do tipo éster.  Exemplo anestésicos locais do tipo éster procaína e tetracaína. 

Lidocaína a 2% associada a Epinefrina 1:100000 – indicada para crianças – deve se calcular  a dose máxima, de acordo com o peso da criança.

 

Prilocaína e lidocaína - anestésicos com melhor indicação para anestesia local em uma paciente gestante.

 

A aplicação de anestésico local com adrenalina ou levonordefina em pacientes que fizeram uso de metanfetamina até 6 horas antes, pode levar a crise hipertensiva, acidentes vascular cerebral ou infarto do miocárdio.

 

O Anestésico local apropriado para o bloqueio nervoso Alveolar Inferior de efeito positivo prolongado é o Cloridrato de etidocaína a 1,5% com adrenalina a 1:200.000. 

 

·        Anestesia dos dentes da maxila é obtida com sucesso pelo fato de esse osso ser mais poroso e fino, o que permite a fácil difusão da solução anestésica até o ápice do dente a ser tratado.

 

·        Anestesia intraligamentar – é uma técnica infiltrativa complementar, indicada em casos de sensibilidade persistente relacionadas a inflamação do ligamento periodontal

 

·        Anestesia intrapulpar é uma técnica suplementar extremamente dolorosa, embora apresente ótimos resultados.

 

·         Anestesia pulpar dos dentes maxilares após infiltração local dura um tempo bem menor que a mesma anestesia dos dentes mandibulares, quando feita por bloqueio do nervo.

 

·        Anestesia da polpa dos pré-molares da maxila- Para obter uma boa anestesia o cirurgião dentista precisa proceder ao correto bloqueio do nervo alveolar superior médio.